曲美替尼
中文名稱(chēng) N-[3-[3-環(huán)丙基-5-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]-3,4,6,7-四氫-6,8-二甲基-2,4,7-三氧代吡啶并[4,3-d]嘧啶-1(2H)-基]苯基]乙酰胺
英文名稱(chēng) Trametinib (GSK1120212)；N-[3-[3-Cyclopropyl-5-[(2-fluoro-4-iodophenyl)amino]-3,4,6,7-tetrahydro-6,8-dimethyl-2,4,7-trioxopyrido[4,3-d]pyrimidin-1(2H)-yl]phenyl]acetamide
CAS RN 871700-17-3 
分子式 C26H23FIN5O4
分子量 615.402623
質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn) >99%
MEK抑制劑
Mekinist是*MEK抑制劑，靶向于MAPK信號(hào)通路，該通路調(diào)節(jié)細(xì)胞的正常生長(zhǎng)和死亡，包括皮膚細(xì)胞，在轉(zhuǎn)移性黑色素瘤中發(fā)揮著關(guān)鍵作用。
Mekinist已獲FDA和澳大利亞批準(zhǔn)，作為單藥療法或與黑色素瘤藥物Tafinlar（dabrafenib）聯(lián)合用藥。此外，加拿大也已批準(zhǔn)Mekinist作為一種單藥療法。
Tafinlar是GSK開(kāi)發(fā)的另一種黑色素瘤藥物，該藥是一種BRAF抑制劑，適用于攜帶BRAF V600E突變的手術(shù)不可切除性或轉(zhuǎn)移性黑色素瘤成人患者的治療，該藥不適用于野生型BRAF黑色素瘤患者的治療。    
CHMP的積極意見(jiàn)是藥物在歐盟上市前的zui后一個(gè)監(jiān)管步驟。歐盟委員會(huì)（EC）預(yù)計(jì)將于2014年第二季度做出zui終審查決定。
轉(zhuǎn)移性黑色素瘤中，約有一半攜帶BRAF突變，該異常突變能促使黑色素瘤生長(zhǎng)和擴(kuò)散。其中，BRAF V600E突變和BRAF V600K突變分別約占轉(zhuǎn)移性黑色素瘤所有BRAF V600突變的85%和10%


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